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Le modafinil peut augmenter l'éveil en améliorant le déclenchement du système d'activation réticulaire ascendant (gris périaqueducal caudal, faisceau médial du cerveau antérieur et locus coeruleus) ou en supprimant les neurones favorisant le sommeil dans le noyau préoptique ventrolatéral, le noyau tubéral latéral ou le noyau tubéral ventral. Le modafinil est associé à un risque accru d'accidents de la route, en particulier à fortes doses. Diverses réactions graves différentes peuvent survenir, notamment des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil est une substance conçue pour agir sur le cerveau afin de vous garder éveillé et alerte. Le modafinil augmente le niveau d'acétylcholine dans les synapses au niveau du site d'excitation dans le cerveau, un mécanisme similaire aux inhibiteurs de la cholinestérase tels que le donépézil (Aricept).

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Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine qui est un analogue du mГ©thylphГ©nidate et n'est pas aussi puissant que les dГ©rivГ©s de l'amphГ©tamine. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil a de nombreuses applications cliniques, notamment le traitement de la narcolepsie et d'autres troubles de la somnolence diurne excessive, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

Les effets antidГ©presseurs et anti-anxiГ©tГ© peuvent ne pas ГЄtre remarquГ©s si le niveau de dosage appropriГ© n'est pas atteint. Il existe de plus en plus de preuves de son efficacitГ© dans le traitement des troubles du sommeil. Bien qu'il existe des preuves cliniques limitГ©es d'amГ©lioration de la mГ©moire avec le modafinil, une Г©tude antГ©rieure a montrГ© que le modafinil pourrait ne pas amГ©liorer la fonction de mГ©moire Г  court terme.

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Les deux individus sont maintenant dГ©cГ©dГ©s. La majeure partie (80 %) d'une dose administrГ©e par voie orale est excrГ©tГ©e par les fГЁces sous forme inchangГ©e. Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre pris dans les 3 heures suivant un repas ou aprГЁs avoir consommГ© de l'alcool ou de la cafГ©ine. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine par une paire de chercheurs, Michel Jouvet et le Dr Roger Guillemin Г  l'Institut de Physique du Comptoir dans les annГ©es 1970 en France comme traitement de la narcolepsie. Le modafinil est l'ingrГ©dient actif des mГ©dicaments sur ordonnance Armodafinil, Modavigil et Provigil.

Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la lazopidine, l'olГ©amide et le 7OH-PBG ont une affinitГ© un peu plus Г©levГ©e que le modafinil pour les rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  la narcolepsie chez les personnes prГ©sentant un dГ©ficit en hypocrГ©tine, un neuropeptide ou une hormone Г©galement impliquГ©e dans la narcolepsie de type 1. Une maladie pГ©riodique ou l'ingestion de plus de 400 mg de la substance peut Г©ventuellement entraГ®ner des lГ©sions hГ©patiques. Si la dose est trop faible pour les besoins du patient, la dose peut ГЄtre augmentГ©e. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dose de 200 mg est deux fois plus puissante que la dose de 100 mg et procure environ deux fois plus d'Г©veil qu'une dose de 100 mg. Le modafinil est la mГ©thylation de deux stimulants non stimulants et de structure similaire (cafГ©ine et amphГ©tamine), ce qui est un moyen d'augmenter la production de dopamine. Le modafinil est une molГ©cule Г  action rapide, et ses effets se font gГ©nГ©ralement sentir dans les 15 minutes suivant la prise.

La stimulation du glutamate peut augmenter l'Г©veil, bien que la maniГЁre dont cet effet se produit rГ©ellement n'ait pas Г©tГ© entiГЁrement expliquГ©e. Certaines Г©tudes suggГЁrent que le Modafinil pourrait potentiellement ГЄtre utile comme activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil Г  court terme. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Le mГ©dicament consiste en un composГ© actif, le modafinil, qui a des effets antidГ©presseurs, libГ©rant des catГ©cholamines et nootropes; c'est le mГ©canisme par lequel on pense que le mГ©dicament aide Г  dormir. En 2013, des chercheurs ont rapportГ© que le mГ©dicament sur lequel le modafinil agit dans le cerveau comprend le Locus Coeruleus et le systГЁme tegmental rГ©ticulaire (RTS). Dans les essais cliniques utilisant une variГ©tГ© de dosages de modafinil chez des patients atteints de narcolepsie, SSED et OSA, jusqu'Г  200 mg ont Г©tГ© efficaces pour augmenter l'Г©veil, avec de plus petites doses moins efficaces.

Pour la narcolepsie, les recommandations europГ©ennes suggГЁrent une dose initiale de 200 mg, avec augmentation ou diminution de la dose si le patient ne tolГЁre pas la dose maximale de 400 mg. Le foie mГ©tabolise le mГ©dicament, ce qui donne des mГ©tabolites qui se lient beaucoup moins aux rГ©cepteurs de la dopamine et une demi-vie plus longue. Le modafinil se lie au rГ©cepteur et Г  la bГЄta-tubuline dans le cerveau qui est essentielle Г  la modulation des cycles veille-sommeil, connue sous le nom de rГ©cepteur de l'hypocrГ©tine. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour son effet sur l'attention, la mГ©moire et l'apprentissage chez les enfants.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher pour amГ©liorer l'endormissement, ou pendant la journГ©e si le patient ressent une fatigue excessive. Posologie du modafinil Le modafinil est utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, mais a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif dans des Г©tudes animales et humaines. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil, qui survient lorsque les voies respiratoires sont partiellement obstruГ©es et que la personne ne respire pas correctement. Le modafinil augmente le temps nГ©cessaire au cerveau pour s'endormir.

On suppose que le modafinil agit principalement en amГ©liorant l'activitГ© de la synthase neuronale de l'oxyde nitrique (nNOS) dans les ganglions de la base. Il est Г©galement prescrit hors AMM pour augmenter l'Г©veil dans la vie quotidienne. Les noms de marque courants incluent Provigil, Alertec et Auro-Modafinil. Pharmacologiquement, le modafinil agit en augmentant la libГ©ration de catГ©cholamines telles que la dopamine. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les enfants et les adolescents.

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Il est couramment utilisé pour le traitement de la somnolence diurne excessive due à la narcolepsie, aux troubles du travail posté ou à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil réduit la libération de certains neurotransmetteurs. La façon dont cela fonctionne est que la molécule de modafinil se lie initialement à la protéine DAT et empêche la dopamine de rentrer dans les cellules pour être libérée des terminaisons nerveuses. Le modafinil est un agoniste des récepteurs de l'adénosine A2A et agit dans les régions pré- et post-synaptiques.

Le mГ©dicament est disponible sous le nom de marque Provigil et sous forme gГ©nГ©rique. Le modafinil est approuvГ© par la FDA amГ©ricaine pour le traitement de la somnolence excessive, spГ©cifiquement liГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Alors que son utilisation Г©tait initialement limitГ©e aux troubles du sommeil, elle a Г©tГ© rГ©orientГ©e dans le traitement hors AMM des troubles cognitifs (y compris la dГ©pression et le TDAH). Le modafinil peut Г©galement provoquer une lГ©gГЁre Г©ruption cutanГ©e.

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Aux Г‰tats-Unis, le modafinil porte le nom de marque Provigil. Le modafinil est pris pour augmenter l'Г©veil et pour augmenter l'Г©veil. Il a le mГЄme profil pharmacologique que les amphГ©tamines.

L'effet du modafinil pour augmenter la libГ©ration de dopamine peut expliquer en partie son utilisation pour l'insomnie et la somnolence liГ©e au travail postГ©, en plus de la narcolepsie et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Un autre effet secondaire potentiel du modafinil est l'insomnie, bien que cela soit gГ©nГ©ralement lГ©ger et ne se produise que chez certains patients. La substance inhibe les neurones favorisant l'Г©veil dans l'hypothalamus dorsomГ©dian, ce qui entraГ®ne une plus grande vigilance.

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Le modafinil n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants. Ainsi, il a des effets similaires Г  un mГ©dicament antidГ©presseur "supГ©rieur" comme un ISRS. Il en rГ©sulte une attention et une vigilance accrues. Les effets indГ©sirables chez les enfants traitГ©s par le modafinil comprenaient des maux de tГЄte, des nausГ©es, de la somnolence, de l'insomnie, de la fatigue et des problГЁmes de concentration.

L'effet maximal dure gГ©nГ©ralement environ quatre heures, mais le bГ©nГ©fice peut ГЄtre plus important chez certaines personnes, peut-ГЄtre jusqu'Г  six heures. C'est un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine et du phГ©nylisopropyle. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Disponible sous forme de comprimГ©s effervescents de 200 mg, 400 mg et 800 mg, le modafinil a la possibilitГ© de coder par couleur dans diffГ©rentes nuances et couleurs pour aider les patients Г  se conformer.

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Ces deux composants sont utilisГ©s de diffГ©rentes maniГЁres. La demi-vie sГ©rique du modafinil est de 7,7 heures et il peut provoquer des effets secondaires lorsque le corps mГ©tabolise le mГ©dicament. Il agit sur plusieurs protГ©ines, dont les rГ©cepteurs de la dopamine, les protГ©ines de la famille des rГ©cepteurs du glutamate et les rГ©cepteurs nicotiniques alpha-2 prГ©synaptiques.

Chez les personnes atteintes de narcolepsie modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre, le modafinil Г  des doses de 200 Г  400 mg est recommandГ© comme agent d'amГ©lioration diurne une fois par jour. Dans environ 80 % des cas de narcolepsie, le trouble primaire est une dГ©ficience auto-immune caractГ©risГ©e par une production insuffisante d'hypocrГ©tine, une hormone qui aide Г  rГ©guler le sommeil et l'Г©veil. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e, tout comme les benzodiazГ©pines comme le Valium et l'Ativan et d'autres В«nootropiquesВ», des mГ©dicaments ayant pour objectif d'amГ©liorer la cognition (voir Nootropiques). " Lorsqu'il est utilisГ© comme stimulant ou activateur d'Г©veil, il peut ГЄtre utilisГ© pendant la journГ©e. Certaines preuves suggГЁrent que le modafinil pourrait ne pas ГЄtre efficace pour cette utilisation chez les personnes atteintes de certains sous-types de narcolepsie.

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Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© comme agent nootropique pour attГ©nuer les effets de la privation de sommeil sur l'apprentissage et la mГ©moire. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© chez les patients sГ©ropositifs comme traitement pour contrГґler la dГ©pression associГ©e Г  la maladie et comme traitement pour les adultes afin de prГ©venir la narcolepsie. Il a Г©tГ© dГ©couvert que la formule structurale chimique du modafinil est le 2-(benzyloxy)Г©thanol.